>健康>>正文

最新进展:口服胰岛素进入三期临床试验阶段

原标题:最新进展:口服胰岛素进入三期临床试验阶段

作者 | 管颜青

来源 | 搜狐健康

糖尿病患者的数量在我国正呈现爆发式增长,对于多数2型糖尿病患者来讲,口服降糖药能够较好的控制病情。但对于1型以及病情发展到一定阶段的糖尿病患者,注射胰岛素仍然是目前最佳的控糖办法。但是每天注射胰岛素不仅给身体带来了痛苦,而且操作起来繁琐麻烦,很多患者难以坚持。这时,不少患者都会问:“难道没有口服的胰岛素吗?”

口服胰岛素研发过程漫长曲折

与注射胰岛素相比,口服胰岛素的给药途径便捷,经肠吸收的生理模式更加合理,而且患者发生低血糖、体重增加等风险更低。因此,它的出现一直是医药界和所有糖尿病患者期盼已久的愿景。但自1922年研究口服胰岛素开始,其研发过程始终艰难曲折。95年过去了,市场上仍然没有看到一款能用于口服的胰岛素。人体对胰岛素的消化和吸收问题成为最大的“拦路虎”。

胰岛素属于多肽类药物,当它以口服的形式进入人体消化系统时,强酸性的胃液和弱碱性的小肠液可以将多肽类的成分分解为氨基酸,导致摄入的胰岛素完全失效。此外,胰岛素分子较大,难以通过消化道黏膜进入循环系统发挥其控糖作用。

为此,多家制药公司和研究团队曾作出努力,包括以色列Oramed,美国Diasome ,印度制药商Biocon,英国Diabetology,丹麦诺和诺德以及我国清华大学生物科学与技术系与香港精优药业的合作团队等。去年年底,诺和诺德因药物生物利用度低和公司财政紧张的原因,宣布终止口服胰岛素的研发。看上去胰岛素的口服制剂,仿佛离我们又远了一步。

不过,最近Oramed公司发布的消息再次让人们看到了希望。据了解,该公司研发的口服胰岛素已经准备进入三期临床试验阶段。

解决技术难点,口服胰岛素上市可期

Oramed制药公司首席科学家Miriam Kidron告诉记者,口服胰岛素胶囊ORMD-0801Ⅱb期临床研究已在去年成功完成。ORMD-0801在美国33个中心进行了随机和双盲研究,在二甲双胍基础上加用口服胰岛素胶囊或安慰剂治疗。结果显示,该口服胰岛素胶囊在夜间血糖、24小时血糖、空腹及白天血糖的控糖效果均优于安慰剂组,且药物未出现显著的不良反应。

据2004年诺贝尔奖获奖者、以色列理工学院教授Avram Hershko介绍,正常人体的胰岛素是由胰脏分泌的,首先进入肝脏,再进入血液循环。但在注射给药的情况下,胰岛素首先会入外周的血液循环,不能完全模拟生理的胰岛素分泌调节。在没有其它葡萄糖来源的时候(尤其在夜晚),肝脏里的糖元会被分解成葡萄糖,造成血糖的升高。

口服胰岛素胶囊ORMD-0801可以抵御胃酸的酸性环境,胶囊可以进入肠道、小肠,小肠分解之后把药物释放出来。同时,胶囊含有蛋白质抑制剂类的成分,可以避免小肠内的消化酶对胰岛素的降解作用。因此,该口服胶囊可被吸收进入肝脏,避免肝脏在夜间将肝糖元分解成葡萄糖,控制夜间血糖的积累,同时可以更好的预防低血糖症。

此外,美国FDA良好审批规范(GRP)主要奠基人,内科、内分泌和代谢职业医师G.Alexaeder Fleming认为,1型和2型糖尿病在治疗上具有有很多共性,因此,该口服胰岛素可在某种程度上用于治疗和预防1型糖尿病,特别是儿童的1型糖尿病治疗和后期预防。

对于口服胰岛素在美国FDA申请情况的问题,G.Alexaeder Fleming表示,口服胰岛素用了不同的给药体系,在FDA是作为一个新分子药物监管的。如果要上市的话,必须要经过严格的程序。除了临床试验外,还有很多实验需要在动物身上进行。目前,大部分实验已经完成了,但仍有实验正在进行或酝酿当中。这个项目将在不久后完成,让糖尿病患者尽快受益。

据了解,国家食品药品监督管理总局已经在全球建立了口服胰岛素药物审批的相关项目。因此,口服胰岛素在不久后可以支持同时在美国和中国上市。

Miriam Kidron表示,从疗效和费用上综合考虑,口服胰岛素未来的价格对于多数患者来说是可以接受的。

返回搜狐,查看更多

责任编辑:

声明:本文由入驻搜狐号的作者撰写,除搜狐官方账号外,观点仅代表作者本人,不代表搜狐立场。
阅读 ()
投诉
免费获取
今日推荐