乙肝核苷酸类似物发展史,了解其适应症,帮助合理用药

原标题:乙肝核苷酸类似物发展史,了解其适应症,帮助合理用药

目前,国内治疗乙肝的一线药是替诺福韦(TDF)和恩替卡韦(ETV),国内现有上市的核苷酸类似物有五种,替诺福韦艾拉酚胺(TAF)在国内某些药企也刚完成原研药体外质量与体内疗效的一致性评价。现在,小番健康带您了解一下,国内现有的几种核苷酸类似物。

乙肝核苷酸类似物发展史,了解其适应症,帮助合理用药

拉米夫定、阿德福韦酯、替比夫定都是曾经的抗乙肝药物,它们相比替诺福韦或者恩替卡韦,不足之处是抗病毒能力偏弱,容易随着服药时间延长而产生耐药。所以,这也是它们退居乙肝治疗一线药的主要原因。

替诺福韦酯与阿德福韦酯,有着相近的对人体产生不良反应意义。例如,若慢性乙肝患者长期服用这两种核苷酸类似物,应预防低磷性骨病、肾功能不全发生,密切监测骨密度、肾功能、血磷;替比夫定适用于高病毒载量的孕妇所使用的阻断母婴垂直传播用药,主要原因是该药安全性较高,主要不良反应是肌肉损害,使用该药期间需监测肌酸激酶。

在慢性乙肝患者抗病毒之初,选择耐药变异率低的核苷酸类似物有利于保持预后的HBV-DNA阴转率和ALT复常率,以恩替卡韦有效率相比其他核苷类似物最理想。在相关临床实验文献中,也曾经记录选用恩替卡韦进行初始抗病毒治疗用药,五年随访的e抗原阳性慢性乙肝患者,HBV-DNA阴转率可以达到94%。

初始治疗选用恩替卡韦耐药变异率相当低,随访五年基因耐药发生率也仅是1.2%左右。但是,对于初始治疗选用拉米夫定的慢性乙肝患者而言,若已对拉米夫定产生耐药,再继续更换为恩替卡韦继续治疗,五年耐药发生率则会明显升高至51%。小番健康提醒,抗病毒之初选用哪一种核苷酸类似物相当重要,还需了解交叉耐药知识。

选用恩替卡韦作为抗病毒治疗初始药物,有其优势,也有其受限范围。优势为该核苷酸类似物的安全性较高,适合慢性乙肝患者长期服用,发生不良反应较少见。恩替卡韦受限范围是不适合有生育需求的女性慢性乙肝患者,因为该药针对女性妊娠期间的药物安全性远不及替比夫定。

所以,在恩替卡韦适应症以及不良反应一栏,也有明确注明孕前半年作用停用恩替卡韦,建议更换为其他抗病毒治疗药。了解不同类型核苷酸类似物,有助慢性乙肝患者合理用药。

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