未来玉米田除草剂登记的热点产品之甲酰氨基嘧磺隆
甲酰氨基嘧磺隆又叫甲酰胺磺隆，通用名为：foramsulfuron，商品名：康施它，代号：AEF130360，CAS登记号：173159-57-4，化学名(IUPAC)为1-(4,6-二甲氧基嘧啶-2-基)-3-(2-二甲氨基羰基-5-甲酰氨基苯基磺酰基)脲。
甲酰氨基嘧磺隆是安万特公司开发的磺酰脲类除草剂，其作用机理与其他磺酰脲类除草剂一样，也是乙酰乳酸合成酶(ALS)抑制剂，主要用于玉米田防除禾本科杂草和某些阔叶杂草。在玉米田甲酰氨基嘧磺隆经常与甲基碘磺隆钠盐(iodosulfuron-methysodium)混用，以扩大对阔叶杂草的杀草谱，尤其可以增加对苘麻、藜、苍耳、豚草、田蓟、野向日葵等杂草和某些番薯属杂草的防除效果。另外，甲酰氨基嘧磺隆在制剂加工过程中常加入安全剂——双苯噁唑酸(isoxadifen-ethyl)，以提高对玉米的安全性。甲酰氨基嘧磺隆既可制成浓悬浮剂，也可制成水分散性颗粒剂。在自然环境条件下，甲酰氨基嘧磺隆及其代谢物即可降解。按照标签推荐剂量使用时不会因淋溶作用污染地下水。甲酰氨基嘧磺隆对动物低毒，对环境和其他非靶标生物无明显不良影响。
图：甲酰氨基嘧磺隆结构式
一、甲酰氨基嘧磺隆的作用机理：
甲酰胺磺隆是支链氨基酸生物合成的关键酶—ALS酶抑制剂。甲酰胺磺隆的作用症状是在喷药后几个小时内即对敏感植物产生生长抑制。根据作物种类和环境条件的不同，可见症状最早在喷药后24-28h内出现，在大多数情况下1-2w后出现明显的症状。敏感植物处理后通常叶片黄化、坏死，随后分生组织褪绿坏死，最终整株死亡。甲酰胺磺隆是通过叶片的吸收，在植株内传导转移，尤其是输送到分生组织。甲酰胺磺隆的选择性基础是它在玉米植株体内的解毒代谢速度很快(加或者不加碘甲磺隆)，而相比在敏感植物体内母体化合物几乎没有降解。在玉米体内有三个主要的代谢途径；磺酰脲桥的水解、氨基去酰基化、二甲氧基嘧啶环的氧化代谢。
二、甲酰氨基嘧磺隆的杀草谱：
甲酰氨基嘧磺隆，商品名“康施它”2.25%OD。
甲酰氨基嘧磺隆可以和安全剂双苯噁唑酸结合，安全地应用于玉米田。玉米田苗后全面防除一年生及多年生单、双子叶杂草。如，稗草、马唐、狗尾草、自生麦苗、假高粱、马齿苋、苍耳、苘麻、铁苋菜、鸭跖草、刺儿菜等，用量为30-60克/公顷。其常用甲基碘磺隆钠盐预混（扩大杀草谱）。
在正常条件下甲酰氨基嘧磺在大部分耕作土壤中很容易降解，半衰期为1.5-9.4d，甲酰氨基嘧磺和其代谢产物在土壤中几乎没有垂直移动。对作物正常轮作无任何影响，3个月后可以种植大多数作物，大豆和玉米则可以在刚施过药的土壤中播种。
表：甲酰氨基嘧磺隆对主要杂草的防治效果比较：
| 效果突出（90%以上）的杂草 | 马唐、狗尾草、金狗尾草、野燕麦、牛筋草、反枝苋、稗草 |
| 效果较好(70%-90%)的杂草 | 藜、鸭跖草、醴肠、铁苋、龙葵、苘麻 |
| 效果较差（40%-70%）的杂草 | 马齿苋、本式蓼 |
| 效果极差（40%以下）的杂草 | 苍耳、苣荬菜 |
三、甲酰氨基嘧磺隆的使用方法：
谷物类如玉米(夏玉米、春玉米)等;在高于推荐剂量2 倍下使用, 个别玉米品种会出现短暂白化或蹲苗现象, 但很快(2～3 周)恢复正常生长, 对产量和质量无影响。对后茬作物如小麦、大麦、燕麦、棉花、大豆、豌豆、油菜、甜菜、马铃薯等安全。苗后茎叶处理, 对刚出苗至7～10叶期杂草均有效, 最佳施药期为杂草刚出苗至4～6叶期, 甲酰胺磺隆单剂使用剂量通常为30～60ga.i./hm2 。在我国春玉米田推荐剂量为3.3～4.1ga.i./667m2,夏玉米推荐使用剂量为2.7～3.4ga.i./667m2。
四、甲酰氨基嘧磺隆与双苯噁唑酸混用的田间反馈：
1、作物耐药性：
在全球范围主要玉米产区进行田间试验，评价甲酰氨基嘧磺隆+双苯噁唑酸和甲酰氨基嘧磺隆+双苯噁唑酸+碘甲磺隆对作物的选择性。在不同的喷药时间和环境条件下，对多种玉米杂交种进行了试验，结果表明没有发现或仅有很轻微的早期药害(<10%)，并且发现轻微早期药害的试验区在处理后4d内可以完全恢复。所有除草剂处理区(45-90g.a.i./公顷的甲酰氨基嘧磺隆单用或与1.5-3.0g.a.i./公顷的甲酰氨基嘧磺隆单用或与1.5-3.0g.a.i./公顷的磺甲磺隆混用)均表明对作物产量没有任何影响。
在不同的使用剂量、环境条件、杂交种和不同生长时期等条件试验结果表明，甲酰氨基嘧磺隆和安全剂(双苯噁唑酸)的最佳混用比例为1:1，此时对作物的安全性最好。
2、玉米对甲酰氨基嘧磺隆的敏感性存在差异：
①马齿型、半马齿型、硬粒型和粉质型普通玉米杂交种对其具有很强的耐药性，至少可耐120g a.i./ha(即最高推荐剂量的2倍)，施药后1-3周内玉米有时可能出现暂时的白化和矮化蹲苗症状，但很快能恢复。
②爆裂型、糯质型杂交玉米对其较敏感。
③甜质型杂交玉米对其反应不一，多数品种施药后前期白化、扭曲、矮化严重，但后期一般能恢复。
④玉米自交系对其的抗性一般低于其他同类型的玉米杂交种。
3、杀草谱：
甲酰氨基嘧磺隆单用，对大部分的禾本科杂草和很多阔叶杂草均有很高的防除效果，如果加入1-2 g.a.i./公顷的碘甲磺隆，能够提高对阔叶杂草和如藜和蓼等阔叶杂草的防效。
禾本科杂草：在5年的田间试验中，甲酰氨基嘧磺隆以30-45g.a.i./公顷的剂量处理，对许多重要的禾本科杂草如稗草、狗尾草、假高梁和偃麦草的防效达90-100%。甲酰氨基嘧磺隆在杂草幼苗期和生长最活跃时使用效果最好，在禾本科杂草的幼苗期至分蘖早期使用效果最佳。
阔叶杂草：甲酰氨基嘧磺隆可以防除许多阔叶杂草，但是加入1-2g.a.i./公顷碘甲磺隆后可以进一步提高对许多阔叶杂草的防效。最佳施药时期是杂草的1-5叶期。
4、复种或轮作作物：
甲酰氨基嘧磺隆在土壤中因能够很快降解成无活性的化合物，所以持效期短，对作物正常轮作无任何影响。某些作物(如玉米和大豆)可以在刚施过药不久的土壤中播种，其他所有的作物在药剂处理3个月后的土壤中均可安全种植。
碘甲磺隆进行苗前处理后对不同后茬轮作作物的敏感性(ED10值)不同。在大田条件下进行模拟试验结果表明，5月份在未耕种田喷药后105d(8月份)，耕地后播种油菜、向日葵和黑麦草，对其生长没有显著影响；在喷药后155d(10月份)，播种冬黑麦和冬小麦也无任何药害产生。
五、甲酰氨基嘧磺隆的开发及市场情况：
甲酰氨基嘧磺隆由艾格福公司于1995年发现，现由拜耳作物科学公司开发、龙沙公司生产，陶氏益农后来也参与到该产品的市场开发中。
甲酰氨基嘧磺隆于2001年上市，2005和2007年皆取得了1.05亿美元的销售额，2003—2007年，其销售额增长率为52.2%，这4年间的复合年增长率为11.07%；2008年甲酰氨基嘧磺隆的销售额为1.15亿美元，同比增长9.52%；2010年，该产品的销售额增长了9.09%；2011年，它的销售额为1.30亿美元，同比再增8.33%，占磺酰脲类除草剂23.74亿美元销售额的5.50%，在该类除草剂中位列第七（表1）。
表1甲酰氨基嘧磺隆的销售额(亿美元)
| 时间/年 | 2001 | 2003 | 2005 | 2007 | 2008 | 2009 | 2010 | 2011 |
| 销售额 | 上市 | 0.69* | 1.05 | 1.05 | 1.15 | 1.10 | 1.20 | 1.30 |
| 年增长率 | 11.07% (07/03) | +9.52% | -4.35% | +9.09% | +8.33% | |||
| * 由增长率计算而来。 |
拜耳主要在欧洲和南、北美洲销售甲酰氨基嘧磺隆，其登记和上市的国家主要有：阿根廷、巴西、美国、法国、德国、加拿大、意大利、澳大利亚和日本等。截止2013年12月12日，甲酰氨基嘧磺隆未在中国登记。
2002年3月27日，甲酰氨基嘧磺隆在美国登记。EPA对其给予了与甲基二磺隆同样的评价。2003年7月1日，甲酰氨基嘧磺隆列入欧盟农药登记条例(1107/2009) 已登记有效成分名单，其登记有效期现已被延长至2016年7月31日。
与甲基二磺隆和甲基碘磺隆钠盐皆以吡唑解草酯为安全剂不同，双苯噁唑酸才是甲酰氨基嘧磺隆适配的安全剂，在玉米田甲酰氨基嘧磺隆经常与甲基碘磺隆钠盐混配，以扩大对阔叶杂草的杀草谱。
六、甲酰氨基嘧磺隆的专利情况：
2015年4月11日，甲酰氨基嘧磺隆的PCT、欧洲和中国专利同时到期；2015年4月27日，其美国专利到期。2012年3月26日，其在美国的登记资料保护到期；2013年6月30日，该产品在欧盟的登记资料保护期满。2003年7月1日，甲酰氨基嘧磺隆列入欧盟农药登记条例(1107/2009) 已登记有效成分名单，其登记有效期现已被延长至2016年7月31日。
七、甲酰氨基嘧磺隆的田间试验情况：
目前甲酰氨基嘧磺隆已经在美国、加拿大、巴西、德国、法国、澳大利亚等国家登记上市，2000年拜耳在国内临时登记了95%甲酰氨基嘧磺隆原药和2.25%甲酰氨基嘧磺隆油悬浮剂，2005又临时登记了35%甲酰氨基嘧磺隆水分散粒剂，目前这些登记证均已经过期。
2015年4月11日甲酰氨基嘧磺隆的中国、欧洲及PCT化合物专利届满，同年4月27日其美国专利到期到期。目前国内已经有企业关注到这个产品并且已经在开发登记。
目前在国内没有甲酰氨基嘧磺隆有效期内的农药登记证，我们也注意到虽然目前国内的有效登记比较冷清，但是已经有企业关注到了这个市场空间还很大的除草剂，已经有十多家企业申请了田间试验。目前，甲酰氨基嘧磺隆共申请田间试验13个、含量为3%、8%、30%。合剂5个。
表：含有甲酰氨基嘧磺隆的玉米田除草剂田间试验情况（合剂）：
| 试验批准证号 | 有效成分及含量 | 防治对象 | 企业名称 |
| SY201603075 | 20%甲酰氨基嘧磺隆·特丁津·烟嘧磺隆OD | 一年生杂草 | 河北博嘉 |
| SY201601184 | 2%甲酰氨基嘧磺隆+10%甲基磺草酮+8%氨唑草酮OD | 一年生杂草 | 浙江中山 |
| SY201502700 | 2%甲酰氨基嘧磺隆+10%硝磺草酮+8%氨唑草酮OD | 一年生禾本科杂草 | 爱利思达 |
| SY201501973 | 5%甲酰氨基嘧磺隆+25%莠去津SC | 一年生杂草 | 金农华 |
| SY201403337 | 30%甲酰氨基嘧磺隆+2%甲基碘磺隆钠盐WDG | 一年生杂草 | 江苏激素 |
此外，甲酰氨基嘧磺隆还可以与其他一些优秀的除草剂品种（例如氯氟吡氧乙酸、莠去津、氨唑草酮、硝磺草酮、甲基碘磺隆钠盐等等）进行复配。
