前景广阔的除草剂—甲磺草胺

甲磺草胺

中文通用名：甲磺草胺

英文通用名：sulfentrazone

CAS登录号：122836-35-5

化学名称：2′,4′-二氯-5′-（4-二氟甲基-4,5-二氢-3-甲基-5-氧代-1H-1,2,4-三唑-1-基）甲磺酰苯胺

化学结构式：

核心合成路线：

以2,4-二氯苯胺为原料，经重氮化还原得到2,4-二氯苯肼中间体2，再与乙醛、氰酸钠、次氯酸钠“一锅法”缩合得到4,5-二氢-3-甲基-1-（2,4-二氯苯基）-1,2,4-三唑-5（1H）酮中间体4，最后经二氟甲基化、硝化、还原、磺酰胺化得到终产物甲磺草胺。

理化性质：分子量：387.2；分子式：C11H10Cl2F2N4O3S；外观：黄褐色固体；熔点：121～123℃；蒸气压：1.3×10-4mPa（25℃）；正辛醇/水分配系数：logP＝1.48；密度：1.21g/mL（20℃）；溶解性：水0.11（pH6）、0.78（pH7）16（pH7.5）（mg/g，25℃），丙酮等大多数有机溶剂可溶；稳定性：水解稳定，容易水中光解；pKa 6.56。

作用方式：原卟啉原氧化酶抑制剂（这个酶在植物体叶绿素合成中催化原卟啉原Ⅸ转化为原卟啉Ⅸ），引起原卟啉的积累，使细胞膜脂质过氧化作用增强，从而导致敏感杂草的细胞膜结构和细胞功能不可逆损害，从而抑制了植物光合作用。根叶吸收，主要在质外体传导，韧皮部不传导。

用途范围：适用于苗前处理或移栽前处理，防除大豆、甘蔗和烟草等作物上的一年生阔叶杂草、部分禾本科杂草和莎草，如牵牛、反枝苋、猪殃殃、地肤、藜、曼陀罗、马唐、狗尾草、苍耳、牛筋草、香附子等。对下茬作物安全，但对棉花、甜菜有一定药害。

毒理学：急性经口LD50：大鼠2689mg/kg；急性经皮LD50：兔＞2000mg/kg；吸入毒性LC50（4小时）：大鼠＞2.19mg/L；轻度眼睛刺激（兔），无皮肤刺激性（兔），无皮肤致敏性（豚鼠）。无作用剂量NOAEL：（急性经口）25mg/kg b.w. daily，（生殖毒性）14mg/kg b.w. daily，（大鼠致畸性）10mg/kg daily。 ADI为0.14mg/kg，急性参考剂量aRfD值为0.25 mg/kg b.w.，慢性参考剂量cRfD值为0.14mg/kg b.w.；无突变性（Ames、鼠淋巴、体内鼠微核试验为阴性），无致癌性。

环境毒性与环境行为：

环境毒性：鸟：急性经口LD50野鸭＞2250mg/kg，短期饲喂LC50（8天）鹌鹑和野鸭＞5620mg/kg；鱼：LC50（96小时）虹鳟鱼＞130 mg/L，蓝鳃太阳鱼93.8mg/L；水蚤：LC50（48小时）大型溞60.4mg/L；藻类：EC5031.0μg/L，蓝-绿藻EC5032.9μg/L；蜜蜂：LD50＞25μg/bee；蚯蚓：NOEC3726mg/kg土壤。

环境行为：土壤中稳定（DT50 18个月）。水解稳定（pH5～9），水中易光解（DT50＜0.5天）。对有机质亲和力低（Koc43），只在含沙量高的土壤中迁移。生物富集可能性低。

国际已登记剂型：39.6%甲磺草胺悬浮剂，480g/L甲磺草胺悬浮剂，75%甲磺草胺水分散粒剂；35.3%甲磺草胺·唑草酮乳油，56.3%甲磺草胺·氯嘧磺隆水分散粒剂，70%甲磺草胺·氯酯磺草胺水分散粒剂，75%甲磺草胺·氯磺隆·甲嘧磺隆水分散粒剂，75%甲磺草胺·嗪草酮水分散粒剂。

市值与市场发展趋势：

美国富美实公司开发的三唑啉酮类除草剂。甲磺草胺和唑啉草酯被誉为三唑啉酮类除草剂中备受瞩目的两个产品。

甲磺草胺是富美实推出的第一个三唑啉酮类除草剂，并于1991年在英国布莱顿植保会议上被首次报道。1995年，甲磺草胺首先在葡萄牙和巴西登记。1996年，甲磺草胺在巴西以Boral品牌首次推出市场，用于防治大豆田阔叶杂草。之后几年，甲磺草胺在拉美国家如巴拉圭和阿根廷等国陆续上市，然而得益于大豆和甘蔗上的大量使用，巴西目前是甲磺草胺在该地区的主要市场。除巴西以外，美国也是甲磺草胺的重要的市场。1997年，富美实在美国获得登记，用于大豆田，商品名为Authority。在此之后，富美实在美国相继推出Spartan、Zeus、BroadAxe、Blindside、Echelon、Dismiss以及Solitare等系列产品，并在草坪等其它作物板块推广，并以此获得了巨大的成功。除此之外，阿根廷、葡萄牙、泰国以及印度尼西亚等国也是甲磺草胺的主要市场。

为推广甲磺草胺，富美实与其它公司一样，选择了与各大跨国公司合作，共同开发甲磺草胺这一商业模式。陆续开发甲磺草胺与别的除草剂混配产品投放市场，最著名的产品为甲磺草胺和氯嘧磺隆及嗪草酮的复配产品，以及与草甘膦的混配产品，以应对杂草抗药性问题。在富美实与各大跨国公司的共同培育下，甲磺草胺的全球销售额一路上扬，2011年甲磺草胺全球销售额为1.45亿美元，到2013年已发展到年销售额2.25亿美元，目前国际市场不段增加投放量，并呈逐年上升的趋势，其复配制剂更是逐年走高。由此可见，甲磺草胺具有较大的利润空间和广阔的市场前景。

中国登记状况

原药登记

美国富美实公司：91%甲磺草胺原药，PD20120232；

江苏宝众宝达药业有限公司：91%甲磺草胺原药，PD20130375；

江苏联化科技有限公司：91%甲磺草胺原药，PD20130376；

泸州东方农化有限公司：95%甲磺草胺原药，PD20171698；

山东潍坊润丰化工股份有限公司：94%甲磺草胺原药（专供出口），PD20132287；

江西禾益化工股份有限公司：94%甲磺草胺原药（专供出口），PD20132440。

制剂登记

江苏省苏州富美实植物保护剂有限公司：40%甲磺草胺悬浮剂，PD20130368；

山东潍坊润丰化工股份有限公司：500克/升甲磺草胺悬浮剂（专供出口），PD20132325。返回搜狐，查看更多