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【APSB】这篇18年3月发表的文章至今已被引用10次!

原标题:【APSB】这篇18年3月发表的文章至今已被引用10次!

《药学学报》青年编委、济南大学生物科学与技术学院张华教授团队与巴西利亚大学生物科学学院Azevedo教授团队合作在《药学学报》英文刊(Acta Pharmaceutica Sinica B)2018年第二期上发表了一篇新型光敏剂研究的前沿综述:基于光动力学抗癌疗法的新型光敏剂最新研究进展。这篇18年3月发表的文章至今已在Web of Science库中被引用10次!名列前茅!

光动力学疗法(Photodynamic therapy, PDT)起始于二十世纪50年代,是一种利用光敏剂(Photosensitizer, PS)和冷光治疗癌症的非手术治疗方法。对于浅表肿瘤,光动力学疗法与手术、放疗、和化疗等传统治疗手段相比,具有创伤小、毒性低、选择性高等优势,能够显著提高病人的生活质量。目前已有3种光敏剂药物获得美国FDA批准,即PhotofrinR(通用名porfimer sodium)、Visudyne(通用名verteporfin)和5-氨基酮戊酸(5-aminolaevulinic acid,ALA)。

PDT作用机制在于PS在一定波长光源下被激发到单重激发态(PSEs),后经系间穿越(intersystem crossing)到三重激发态(PSEt),在此状态下的PS可使癌症组织中的氧大量消耗并生成多种活性氧(ROS),进而实现对目标组织的选择性损伤。PS作为PDT的主要组成部分,近年来对它的合理设计、合成以提高其稳性、透膜性及其产生ROS的能力,是药物化学工作者关注的重点。

PDT作用机理

本文对PDT的作用机理、第一代及第二代PS进行了详细的介绍,尤其针对新一代PS的合理设计策略,即如何提高ROS产率、增强PS稳定性和长波吸收能力及其细胞通透性等,进行了系统的总结。另外,文章对具有Porphyrin、Chlorin、Phthalocyanine和BODIY结构骨架的光敏剂的最近研究成果进行了综述。最后,针对目前PS存在的问题以及该领域进一步发展方向进行了讨论,重点强调要发展第三代新型PS,通过结构修饰引入抗体和靶向配体小分子或者与纳米递药系统联用等方式,进而提高其光物理特性和靶向性。

An updated overview on the development of new photosensitizers for anticancer photodynamic therapy

Acta Pharm Sin B 2018;8(2):137-146

https://doi.org/10.1016/j.apsb.2017.09.003

Juan Zhang, Chengshi Jiang, João Paulo Figueiró Longo, Ricardo BentesAzevedo, Hua Zhang*, Luis Alexandre Muehlmann*

通讯作者

张华,济南大学生物科学与技术学院教授,博导,自然科学国家优秀青年基金和山东省杰出青年基金获得者。主要围绕活性化学小分子及其生物学功能开展创新药物的基础研发,研究工作针对肿瘤和神经退行性疾病领域,从天然资源(中草药和微生物)和人工设计合成小分子中寻找(多)靶向药物先导结构。

Luis Alexandre Muehlmann,巴西利亚大学生命科学学院副教授,博导。从事纳米生物技术领域研究,其主要研究方向为开发用于药物递送的纳米结构、阐明用于原位抗癌免疫方案的癌细胞免疫原性死亡的机制,并长期从事基于纳米递药系统的光动力学疗法抗肿瘤研究。

Photodynamic therapy(PDT), based on the photoactivation of photosensitizers (PSs), has become a well-studied therapy for cancer. Photofrin®, belonging to the first generation of PS, is still widely used for the treatment of different kinds of cancers; however, it has several drawbacks that significantly limit its general clinical use. Consequently, there has been extensive research on the design of PS molecules with optimized pharmaceutical properties, with aiming of overcoming the disadvantages of traditional PS, such as poor chemical purity, long half-life, excessive accumulation into the skin, and low attenuation coefficients. The rational design of novel PS with desirable properties has attracted considerable research in the pharmaceutical field. This review presents an overview on the classical photosensitizers and the most significant recent advances in the development of PS with regard to their potential application in oncology.

KEY WORDS

Anti-cancer

Photosensitizers

Photodynamic therapy

Photochemical reactions

Oncology

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