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【APSB大起底】APSB读者最喜爱的封面文章由你定!

原标题:【APSB大起底】APSB读者最喜爱的封面文章由你定!

2018即将进入尾声

APSB全年6期已全部刊出

年底大起底

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“2018APSB读者最喜爱的封面文章”!

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Cell membrane-based nanoparticles: a new biomimetic platform for tumor diagnosis and treatment

Acta Pharm Sin B, 2018, 8(1): 14-22

Ruixiang Li, Yuwei He, Shuya Zhang, Jing Qin, Jianxin Wang

复旦大学药学院药剂学王建新教授团队在《药学学报》英文刊 (Acta Pharmaceutica Sinica B)2018年第一期发表了封面文章:“基于PGP肽表面修饰的中性粒细胞-纳米粒共转运递药系统增强黄芩素的抗抑郁作用”。基于抑郁发病过程中脑部神经炎症反应,本研究设计了一种PGP修饰的载黄芩素的纳米粒,通过静脉给药可使其与血循环中的中性粒细胞发生高度结合并被摄取。然后,载药纳米粒将随中性粒细胞跨越血脑屏障,并进一步到达脑内病变部位,通过胞吐作用将药物释放,从而提高靶组织内药物浓度。实验结果表明这一由细胞介导的递药系统在模型动物体内具有明显的多级脑靶向作用,显著提高了基底外侧杏仁核黄芩素浓度,并增强了黄芩素体外抗氧化活性和体内抗抑郁效果。

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【封面文章】特洛伊木马:一个新型细胞介导的多级脑靶向递药系统

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Biomimetic albumin-modified gold nanorods for photothermo-chemotherapy and macrophage polarization modulation

Acta Pharm Sin B, 2018, 8(1):74-84

Dongdong Li, Meng Zhang, Fan Xu, Yingzhi Chen, Ya Chang, Huihai Zhong, Hongyue Jin, Yongzhuo Huang

《药学学报》青年编委、中科院上海药物所黄永焯教授团队在《药学学报》英文刊 2018年第1期发表了封面文章:“具有巨噬细胞极化调控作用的光热-化疗联合应用仿生白蛋白修饰金纳米棒”。在本文中,采用光热疗法来抑制巨噬细胞向M2型极化,并联合化疗治疗肿瘤。该研究合成了具有高效光-热转化效率的金纳米棒,其表面采用羧基链烷硫化物修饰,形成疏水分子层,可吸附药物紫杉醇,载体材料最外面为白蛋白包裹层。白蛋白可有效地介导纳米粒通过白蛋白结合蛋白 (Albumin-binding proteins) 摄取机制进入肿瘤细胞,并改善载体材料的生物相容性。在近红外光照下,该给药系统能产生光热效应,下调肿瘤组织内M2型肿瘤相关巨噬细胞数量,并协同化疗促进了肿瘤细胞凋亡,显著抑制体内肿瘤的生长。该研究提示,光热治疗可作为一个极具潜力的肿瘤相关巨噬细胞调控策略。

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Liposomes and lipid disks traverse the BBB and BBTB as intact forms as revealed by two-step Förster resonance energy transfer imaging

Acta Pharm Sin B 2018; 8(2):261-271

Tongcheng Dai, Kuan Jiang, Weiyue Lu

《药学学报》编委、复旦大学药学院陆伟跃教授团队在《药学学报》英文刊 2018年第2期上发表了一篇脑靶向脂质纳米递药系统完整性研究论文:“通过两级FRET效应,脂质体与圆盘的构建证明其在跨越血脑屏障及血脑肿瘤屏障过程中可保持结构完整性。在本文中,作者将荧光染料DiO、DiI及DiD共包载于脂质体与圆盘中,构建具两级FRET效应完整性纳米递药系统。体外实验证实,脂质体与圆盘在配体介导下,可显著提高其进入BBB模型细胞、BBTB模型细胞及胶质瘤细胞的能力。体内实验证实,其可完整跨越BBB及BBTB入脑及脑肿瘤。

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【封面文章】脂质递药系统可完整跨越BBB及BBTB

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Establishment of pseudovirus infection mouse models for in vivo pharmacodynamics evaluation of filovirus entry inhibitors

Acta Pharm Sin B 2018; 8(2):200-208

Qing Chen, Ke Tang, Xiaoyu Zhang, Panpan Chen, Ying Guo

《药学学报》编委、中国医学科学院药物研究所郭颖研究员团队在《药学学报》英文刊 2018年第2期上最新发表了一篇题目为“应用假病毒感染小鼠模型评价丝状病毒进入抑制剂的体内药效学(Establishment of pseudovirus infection mouse models for in vivo pharmacodynamics evaluation of filovirus entry inhibitors)”研究论文,可在P2实验条件下开展抗丝状病毒药物小鼠体内药效学的评价。在本文中,展示了一种全新的模型构建方法,应用丝状病毒假病毒感染小鼠,被感染的小鼠体内表达报告基因,给予底物后,小鼠体内产生生物学发光,研究人员通过检测生物学发光就可评价丝状病毒进入抑制剂的体内抗病毒活性。该方法的优势在于,可在病毒感染后不同时间对活体动物多次检测,并对药物的时效性进行研究。此模型基于重组病毒技术,安全性好,适用于作用在丝状病毒进入环节的候选药物的早期体内药效学评价,评价结果可为活病毒体内药效学研究提供依据。

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【封面文章】如何在蜂群中挑出萤火虫

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Design of SERS nanoprobes for Raman imaging: materials, critical factors and architectures

Acta Pharm Sin B 2018;8(3):381-389

Mingwang Li,Yuanyuan Qiu,Chenchen Fan,Kai Cui,Yongming Zhang,Zeyu Xiao

上海交通大学医学院药理学与化学生物学系肖泽宇教授团队在《药学学报》英文刊2018年第3期上发表了一篇综述: “用于拉曼影像的SERS探针设计”。在本文中,作者从材料、信号稳定性及结构这三个方面,系统介绍了SERS探针设计的研究进展。首先详细阐述了具有SERS活性的材料,包括金属、半导体和石墨烯。其后围绕表面形态、壳层保护、壳层隔绝以及拉曼分子的选择这四个方面展开讨论,系统总结了影响SERS探针拉曼信号强弱及稳定性的因素。之后详细介绍了两类特殊的SERS探针结构,即基于缝隙的核壳结构和组装体结构(二聚体,三聚体及核-卫星结构),并总结了这些结构的制备策略。而后针对用于生物医学领域的SERS探针所存在的问题进行了讨论,包括拉曼信号难以定量、增强基底材料局限于贵金属、以及SERS探针的潜在毒性等。最后对该领域需要进一步努力的方向进行了讨论和展望。

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【封面文章】用于拉曼影像的SERS探针

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Fluorogen-activating proteins: beyondclassical fluorescent proteins

Acta Pharm Sin B, 2018,8(3):339-348

Shengnan Xu, Hai-Yu Hu

近日,中国医学科学院、北京协和医学院药物研究所胡海宇研究员团队应《药学学报》英文刊邀请,对FAP/荧光团系统在生物成像方面的最新研究进行了总结,并对其应用前景作出展望。此篇前沿综述以封面文章发表在2018年第3期“分子影像与诊疗”专栏中。作者从FAP蛋白种类、荧光团种类、FAP/荧光团系统技术的应用等几个方面进行了归纳和介绍。首先,介绍了近几年出现的新型突变的FAP蛋白类型,并比较各种FAP蛋白的结构与功能的不同。通过修饰化学基团改进经典的荧光团分子,得到可穿透细胞膜与非透膜、大斯托克位移、生物活体荧光团等系列分子。FAP/荧光团系统在多个领域的广泛地应用,例如: 蛋白定位可视化、建立药物发现筛选平台、超分辨显微成像、活细胞单分子示踪、功能性生物材料和生物传感器应用、实现生物活体成像等。最后,该综述论述了现阶段FAP/荧光团系统在生物成像领域面临的挑战与机遇,并提出了相应建议。

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【APSB前沿】荧光团激活蛋白: 突破传统荧光蛋白的新型高效荧光标记策略

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Gold nanorods together with HSP inhibitor-VER-155008 micelles for colon cancer mild-temperature photothermal therapy

Acta Pharm Sin B, 2018; 8:587-601

Xichuan Tang, Liwei Tan, Kun Shi, Jinrong Peng, Yao Xiao, Wenting Li, Lijuan Chen, Qian Yang, Zhiyong Qian

热休克蛋白(heat shock protein)在肿瘤组织中高表达,参与肿瘤组织生长的相关过程并且提高肿瘤组织在高温环境下的耐受能力,这也是光热治疗疗效降低的重要原因。为此四川大学华西医院生物治疗国家重点实验室钱志勇教授课题利用高效的小分子热休克抑制剂VER-155008用来作为温和光热治疗的增敏剂。为了改善其水溶性、体内循环时间以及肿瘤靶向性,利用两亲性聚合物MPEG-PDLLA装载VER-155008形成纳米胶束VER-M,联用表面MPAEG化纳米金棒MPEG-AuNR形成复合光热治疗体系MPEG-AuNR@VER-M。在温和的治疗温度下,该体系实现了对肿瘤的理想的治疗效果,且治疗过后不易复发。该治疗体系为温和光热治疗甚至是温和热疗提供了新的思路,为温和热疗进入临床应用提供了可能性。该成果作为封面文章发表在《药学学报》英文刊2018年第4期“靶向肿瘤治疗”专栏上。

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The application of CAR-T cell therapy in hematological malignancies: advantages and challenges

Acta Pharm Sin B, 2018; 8:539-551

Zijun Zhao, Yu Chen, Ngiambudulu M. Francisco,Yuanqing Zhang, Minhao Wu

中山大学中山医学院吴敏昊教授团队及中山大学药学院张元庆教授团队合作在《药学学报》英文刊2018年第4期“靶向肿瘤治疗”专栏上发表了一篇封面文章:CART细胞在血液肿瘤中的应用:优势及挑战。本文在CART技术的起源、基本原理及基本制作流程的基础上,详细并广泛收纳了该技术在急性淋巴细胞白血病、慢性淋巴细胞白血病、淋巴瘤及骨髓瘤的临床研究近况以及相关改进,包括调整CD4+CD8+细胞在单次输注中的比例、结合其他免疫抑制药物、针对异体干细胞移植后病人利用供体T细胞改造为CART进行输注等。此外,攻击的肿瘤靶位抗原囊括了传统抗原(CD19CD20)以及近几年最新发现的靶位(CD22CD30CD138BCMA、κ轻链等),体现了高度的时效性。接下来本文通过既往研究,提炼出CART技术的主要优点(高度特异性、MHC分子非依赖性以及胞内段分子的灵活性)和缺点(细胞因子释放综合症、神经毒性、脱靶效应等),使读者能够更清晰的了解该领域在血液肿瘤中的优势和不足。最后,本文基于上述优势和不足,以及近几年相关基础研究的突破进展,对CART细胞在血液肿瘤中未来的改进提出了相关观点,包括新靶位的发现、共刺激分子的选择、CAR的改进、联合治疗、自杀基因疗法、由药物分子控制开关的CART细胞等,为未来的CART治疗指明了方向。

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【封面文章】CART细胞在血液肿瘤中的应用:优势及挑战

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Helioscopianoids A–Q, bioactive jatrophane diterpenoid esters from Euphorbia helioscopia

Acta PharmSin B 2018; 8(5):805-817

Zhenpeng Mai, Gang Ni, Yanfei Liu, Zhao Zhang, Dequan Yu

为了发现结构新颖、具有较好P-糖蛋白活性的苗头化合物,中国医学科学院研究所天然药物活性物质与功能国家重点实验室于德泉院士课题组对大戟科大戟属植物泽漆中的二萜类化学成分进行了系统研究,从泽漆全草的乙醇提取部位分离鉴定了25个假白榄烷型二萜,其中化合物1-17为新化合物。假白榄型大环二萜具有柔性大、多手性中心的特点,为其绝对构型的确定带来较大困难。最终通过反复尝试,二萜化合物127的绝对构型通过单晶X-ray方法进行了确定。在体外实验中通过采用阿霉素耐药的人乳腺癌细胞株评价了17个新化合物的P-糖蛋白抑制活性,与空白对照相比,在20 μmol/L浓度下化合物816使阿霉素在乳腺癌肿瘤细胞中的累积浓度提高了3倍多。通过对泽漆中假白榄烷型二萜的初步研究,为潜在的P-糖蛋白抑制的发现提供了骨架参考。该研究成以封面文章发布在《药学学报》英文刊2018年第5期上

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【封面文章】从中药泽漆中发现具有抗肿瘤多药耐药的分子

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3D tissue engineering, an emerging technique for pharmaceutical research

Acta PharmSin B 2018; 8(5): 756-766

Gregory Jensen, Christian Morrill, Yu Huang

组织工程和组织工程模型已经显示出在改善药物递送方法和药物作用中减轻中枢神经系统炎症反应的药物研发前景。这种炎症导致神经细胞缺乏再生能力,以及与神经退行性疾病如阿尔茨海默病,帕金森病和创伤性脑损伤相关的暂时或永久性功能丧失。美国犹他州立大学生物工程系黄煜教授团队应本刊邀请,在《药学学报》英文刊2018年第5期封面上,发表了一篇综述:“3D组织工程:药物研发新兴科技”。本综述特别关注近年来通过改变支架生理和生化特性用于治疗神经退行性疾病的组织工程模型的最新进展。本文的一部分还用于回顾作为疾病治疗的新型创新支架的细胞外基质脱细胞化方面取得的最新进展。

【封面文章】3D组织工程:药物研发新兴科技

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Accurate authentication of Dendrobium officinale and its closely related species by comparative analysis of complete plastomes

Acta Pharm Sin B, 2018,8(6):969-980

Shuying Zhu†, Zhitao Niu†,Qingyun Xue, Hui Wang, Xuezhu Xie, Xiaoyu Ding

《药学学报》编委、南京师范大学生命科学学院丁小余教授团队在《药学学报》英文刊2018年第6期上发表一篇封面文章:“基于全叶绿体基因组序列精准鉴别铁皮石斛及其近缘种”。这篇文章自2018年6月在线发表以来,在药用植物鉴定研究领域引起了密切关注在论文中,研究人员从各代表性产区采集了铁皮石斛及其近缘种的野生个体共40个,并全部测定了完整的叶绿体基因组,再结合已发表的23个石斛属植物叶绿体基因组进行了相关分析。结果表明:(1) 石斛属植物叶绿体基因组SSC区与LSC和IR区比较变化更为明显,主要与ndh基因的丢失或假基因化有关;(2)叶绿体基因组高变片段在石斛属植物种间、种内均呈现多样化;(3)全叶绿体基因组序列的鉴定能力显著优于DNA高变片段 (组合),可用于铁皮石斛及其近缘种精准鉴别,是一种极具发展潜力的超级条形码。

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【APSB封面文章】您吃的铁皮石斛是真的吗?

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N6-Methyladenosine modification: a novel pharmacological target for anti-cancer drug development

Acta Pharm Sin B 2018;8(6): 833-843

Yi Niu, Arabella Wan, Ziyou Lin, Xiongbin Lu, Guohui Wan

中山大学药学院万国辉教授团队应《药学学报》英文刊邀请,对m6A修饰调控在肿瘤生物学方面的最新研究进展进行了总结,并对靶向m6A调控蛋白小分子化合物抑制剂的开发与应用前景作出了展望。此篇前沿综述以封面文章 “N6-甲基腺苷修饰:一个抗肿瘤药物的新靶点”,发表在2018年第6期上。本文首先概括了三种参与m6A修饰调控过程调控因子的生物学功能,并描述了m6A修饰在肿瘤中的作用。然后作者着重总结了这些调控因子在肿瘤生物学中的分子机制,并进一步讨论同一个调控因子在不同肿瘤中发挥致癌作用或抑癌作用的问题。最后作者总结了目前用于靶向调控m6A修饰蛋白因子小分子抑制剂的特点和优点,指出了存在的不足和瓶颈,对设计特异性小分子抑制剂提出了新的思路,为未来开发新型特异高效的小分子抑制剂指明了方向。

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【APSB封面文章】N6-甲基腺苷修饰:一个抗肿瘤药物的新靶点

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