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【专栏速递】还在为难溶性药物溶出犯愁吗?

原标题:【专栏速递】还在为难溶性药物溶出犯愁吗?

特约编辑胡海燕教授为《药学学报》2019年第1期“促进难溶性药物溶出”专栏组稿并撰写述评。

胡海燕中山大学药学院教授、博导, 主要从事新型递药系统研究。主持和完成多个新药研发项目, 作为主要负责人参与研发的1.1类化学药安脑三醇目前已经完成I期临床试验。主要研究方向: 1) 生物大分子口服给药; 2) 靶向给药系统。在J Control ReleaseJ NeurosciJ Material Chem BInt J NanomedCarbohyd Polym 上共发表学术论文30余篇。获得十余项中国专利授权, 其中两项获得包括美国、日本和澳大利亚等多国专利授权。主持国家科技重大专项“重大新药创制”、国家自然科学基金、广东省自然科学基金等多项国家及省部级课题。《药学学报》青年编委, 中国药学会药剂学专委会青年委员。

编者按

据统计, 全球上市药品中的40%属于难溶性药物,而处于研发阶段的难溶性候选药物占比更是高达90%。因此,增加难溶性药物的溶解度与溶出速度、进而提高其口服生物利用度已经成为药剂学领域最活跃的研究方向之一。半个世纪以来,促进难溶性药物溶出的制剂策略层出不穷、不胜枚举,包括微粉化、环糊精包合技术、固体分散技术、脂质体、胶束、微乳和水溶性前体等。《药学学报》本期特设“促进难溶性药物溶出”专栏,刊登的10篇有关增加难溶性药物溶解度或促进难溶性药物溶出的文章,涵盖了表面活性剂复配、固体分散体、形成过饱和胶束的固体分散体渗透泵片、纳米金属有机骨架、药物经化学修饰以及形成水溶性络合物等策略;基于联合用药中的一种药物与另一种药物的高溶解体系相互作用的研究;难溶性药物区分性溶出介质的筛选等。专栏也综述了目前难溶性药物研究的热点,即采用制剂策略增加难溶性药物溶解度时应特别关注是否会导致药物渗透性的降低,从而削弱药物溶解度增加对药物口服吸收的贡献,随后探讨了采用环糊精包合技术增加药物溶解度但可能导致渗透性降低的解决方法与思路。专栏反映了增加难溶性药物溶解度或促进难溶性药物溶出的最新研究动态,期望能够为相关领域的药学工作者提供最新的研究思路与方法。

专栏导读

1. 胡海燕教授撰写的综述《通过增加溶解度提高BCSⅡ类药物口服吸收: 常常被忽略的药物渗透性》提示采用制剂策略提高难溶性药物溶解度应同时关注制剂策略是否导致药物渗透性下降, 从而减弱或消除药物溶解度增加对药物口服吸收的贡献。

通过增加溶解度提高BCS Ⅱ类药物口服吸收: 常常被忽略的药物渗透性

章溢, 崔天, 李姝璇, 饶义琴, 胡海燕

药学学报, 2019, 54(1): 1-7

2.李三鸣教授分享的《表面活性剂的复配对姜黄素的增溶及保护作用》发现十二烷基三甲基溴化铵/Tween-80复配在增加姜黄素溶解度的同时可显著提高药物稳定性

表面活性剂的复配对姜黄素的增溶及保护作用

刘调调, 杨白雪, 郭瑛玉, 陈娜, 李三鸣

药学学报, 2019, 54(1): 8-13

3.付强教授分享的《以Soluplus为载体的固体分散体提高螺内酯体外溶出和物理稳定性》发现通过溶剂法制备的Soluplus-螺内酯固体分散体具有较高体外溶出速度和物理稳定性。

Soluplus为载体的固体分散体提高螺内酯体外溶出和物理稳定性

宋航, 高利芳, 付强, 王珏, 何仲贵

药学学报, 2019, 54(1): 14-21

4.甘勇教授的《可形成过饱和胶束的环孢素A渗透泵片的研究》则是在形成Soluplus-环孢素A固体分散体的基础上进一步将其制备成渗透泵片。与市售制剂新山地明软胶囊相比, 渗透泵片有相似的口服生物利用度, 且在体内呈明显缓释特征。

可形成过饱和胶束的环孢素A渗透泵片的研究

宋莎, 俞洪珍, 朱春柳, 段年秀, 俞淼荣, 凌云, 甘勇

药学学报, 2019, 54(1): 22-28

5.权桂兰研究员分享的《γ-环糊精金属有机骨架材料提高难溶性药物二氟尼柳的溶出速率》介绍了一种γ-环糊精金属有机骨架材料(CD-MOF), 其具有多孔道体心结构, 空腔直径1.7 nm, 柱形孔道直径0.78 nm, 因此适于大多数客体分子的装载。

γ-环糊精金属有机骨架材料提高难溶性药物二氟尼柳的溶出速率

吴碧湲, 周奕先, 潘昕, 权桂兰, 吴传斌

药学学报, 2019, 54(1): 29-35

6.胡平博士分享的《新型青蒿素衍生物改善溶解度及其抗结核活性研究》通过琥珀酸将精氨酸接到青蒿素分子上, 既解决了青蒿素溶解度低的问题, 又借助精氨酸的穿膜效应提高了青蒿素的抗菌效果, 使其成为具有成药潜力的抗结核先导化合物。

新型青蒿素衍生物改善溶解度及其抗结核活性研究

张宁, 刘洋, 李晔, 胡平

药学学报, 2019, 54(1): 36-40

7.高缘教授分享的《烟酰胺络合增溶布洛芬的机制研究》首先发现烟酰胺可显著提高布洛芬的溶解度, 然后进一步阐明烟酰胺是通过偶极-偶极作用力与布洛芬形成水溶性络合物从而提高布洛芬溶解度。

烟酰胺络合增溶布洛芬的机制研究

沈佩亚, 窦海涛, 钱帅, 张建军, 高缘

药学学报, 2019, 54(1): 41-47

8.张烜教授分享的《氟灭酸对索拉菲尼纳米骨架给药系统中索拉菲尼溶解度、溶出度和体内药动学行为的影响》揭示了药用联用中将一种药物构建成纳米骨架给药系统后, 考察另一种药物对其溶出行为影响的重要性。

氟灭酸对索拉菲尼纳米骨架给药系统中索拉菲尼溶解度、溶出度和体内药动学行为的影响

殷一凡, 李卓越, 李慧, 郭阳, 张强, 张烜

药学学报, 2019, 54(1): 48-53

9.郭晓迪博士分享的《卤离子及pH对盐酸奈必洛尔溶解度的影响及对区分性溶出介质的探究》介绍了针对难溶性药物如何筛选和研究区分性溶出介质及影响因素。

卤离子及pH对盐酸奈必洛尔溶解度的影响及对区分性溶出介质的探究

赵大川, 邱妤涵, 崔文霞, 郝杰敏, 赵海霞, 潘伟, 曹伟, 邱宏春, 田芸, 蔡文健, 杭太俊, 郭晓迪

药学学报, 2019, 54(1): 54-60

10.饶义琴等分享的《提高环糊精包合物中药物渗透性的竞争剂体外筛选方法的建立》则是建立了药物-环糊精包合物竞争剂的体外初步筛选方法, 以改善环糊精增加药物溶解度同时降低药物渗透性对药物口服吸收的负面效应。

提高环糊精包合物中药物渗透性的竞争剂体外筛选方法的建立

饶义琴, 李姝璇, 李彭宇, 章溢, 胡海燕

药学学报, 2019, 54(1): 61-65

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