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【DPP-4抑制剂观念调查--药物间的相互作用】蔡寒青:阿格列汀药物作用选择性高,具有更好的安全性

原标题:【DPP-4抑制剂观念调查--药物间的相互作用】蔡寒青:阿格列汀药物作用选择性高,具有更好的安全性

DPP-4抑制剂观念调查

蔡寒青 副主任医师

吉林大学第二医院

重视多药物联合使用,避免药物间相互作用

1

流行病学调查资料显示,糖尿病患者数量呈逐年增加趋势。糖尿病是一种慢性终身性疾病,在不同病程阶段,临床医生需根据患者实际病情状况,来相应制定个体化的治疗方案。近年来用于糖尿病治疗的新药物层出不穷,除了一线推荐药物二甲双胍外,还有DPP-4抑制剂、GLP-1受体激动剂、SGLT-2抑制剂可选择。临床医生在选择药物时不仅要考虑药物的疗效,也要考虑药物的安全性特征。根据已有临床数据, 目前已上市的5种DPP-4抑制剂——西格列汀、维格列汀、沙格列汀、利格列汀、阿格列汀,降糖疗效相似,但较晚上市的阿格列汀等属于非拟肽类DPP-4抑制剂,具有独特的结构特点,能直接和DPP-4酶的活性位点结合,抑制酶活性。与早期上市的拟肽类DPP-4酶抑制剂相比,对DPP-4酶的选择性更高。由此可降低与DPP-4酶同家族的DPP-8/9酶结合的风险,避免可能相关的皮肤损伤等不良反应[1]。

2

在心血管安全性方面,除维格列汀外,目前已上市的4种DPP-4抑制剂均有大型RCT研究证明其在已有心血管疾病患者中的心血管安全性。值得一提的是,阿格列汀的EXAMINE研究纳入的是心血管事件风险极高的近15~90天内发生急性冠脉综合征的2型糖尿病患者。结果显示,与安慰剂治疗相比,阿格列汀不增加主要心血管不良事件。该研究结果充分证明了阿格列汀的心血安全性[2]。

3

糖尿病患者往往合并多种心血管疾病,因此会同时服用4~5种药物,包括降压药、降脂药及抗凝药等,而这些药物大多会通过CYP450酶途径代谢和/或P糖蛋白转运,很可能会引起药物间相互作用,导致疗效下降或不良反应程度加重等情况,影响患者用药安全。阿格列汀不经肝脏CYP450酶代谢,也不是P糖蛋白底物[3]。与临床常用药物联合应用时,发生代谢性药物相互作用的风险低,安全性更高。

综上所述,DPP-4抑制剂是一种新型的,整体疗效-安全性较为平衡的降糖药物。其中阿格列汀安全性良好,适合用于已有心血管疾病的糖尿病患者的降糖治疗。

参考文献:

1.Diabetes ObesMetab,2011,13(1):7-18.

2.N Engl J Med,2013,369(14):1327-1335.

3.阿格列汀说明书.

4M编号:SACN.DPP.19.04.4022 本材料有效期至2020年6月返回搜狐,查看更多

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