羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂:他汀类
羟甲戊二酰辅酶A还原酶(HMG-CoA还原酶)是体内合成胆固醇的限速酶,他汀类调血脂药物抑制该酶的活性,减少内源性胆固醇的合成。
不良反应:肌肉疼痛或横纹肌溶解症。西立伐他汀因为严重的致死性的横纹肌溶解症,撤出市场。
他汀类药物基本结构

(1)必需药效团:3,5-二羟基羧酸(或形成内酯环)
内酯环结构水解后,生成3,5-二羟基羧酸才能起效。
(2)该必需药效团可以连接环A或环B:

【他汀】家族药物结构区别:找不同




结构的区别,记忆要点小提示
(1)内酯环前药:辛伐他汀、洛伐他汀。
“辛、洛”是前药,内酯环需水解才起效。其余他汀均为3,5-二羟基羧酸结构;
(2)母核结构:辛伐、洛伐、普伐他汀的母核均为十氢萘环;
阿托伐他汀为吡咯,氟伐他汀为吲哚,瑞舒伐他汀为嘧啶。
记忆小提示:阿托吡咯氟吲哚,“百嘧一舒”。
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